头孢匹胺 00KDCefpiramide acid7-[2-[(4-羟基-6-甲基吡啶-3-羰基)-氨基]-2-(C25H24N8O7S2612.64 物理性质黄色结晶，熔点213~215℃(分解)。 作用与用途头孢匹胺为半合成的第三代头孢菌素类抗生素。其体外抗菌活性与洛美沙星相仿，但半衰期明显较洛美沙星为长。该药1985年在日本上市后已广泛应用于临床治疗细菌感染，取得良好疗效，不良反应少见而轻微。本品的特点为具有广泛的抗菌谱和杀菌力，对革兰阳性菌、阴性菌及厌氧菌均有强大的抗菌活力，对β内酰胺酶相当稳定。临床主要用于敏感菌感染引起的咽喉炎、扁桃体炎、急慢性支气管炎、肺炎、肺化脓性疾病、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、脑膜炎及妇科感染等。对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性、对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等葡萄糖非发酵革兰式阴性杆菌有很强的抗菌活性，本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，用于实验性感染(小鼠)时，呈现优良的治疗效果。对青霉素类，其它头孢菌素类或氨基糖苷类抗生素耐药的细菌,尤其是对绿脓杆菌敏感。作用机制与青霉素结合蛋白(PBP)的1A，1B及3有很强的亲合性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。
对绿脓杆菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.78～3.13μg/ml，对金葡菌属的MIC为0.39～0.78μg/ml,大肠杆菌的MIC为0.39μg/ml，对变形杆菌属的MIC为0.05～6.25μg/ml。对厌氧菌中消化球菌、消化链球菌的MIC80分别为0.78μg/ml和0.39μg/ml。 性质与稳定性 用于葡萄球菌属、消化球菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、流感杆菌、链球菌属等敏感菌引起的败血症、肺炎肺化脓症、前列腺炎、急慢性支气管炎、扁桃体炎、胆囊炎、胆道炎、子宫内感染等。 合成方法 D-(-)-对羟基苯基甘氨酸(I)(4.175g，25mmo1)和三乙胺(3.79g，37.5mmo1)溶于13ml水，加入2-(4-甲氧基苄氧基羰基硫)-4，6-二甲基吡啶(Ⅱ)(8.36g，27.5mmo1)在17ml二氧六环的溶液。然后在室温下搅拌2h。加入33ml水，用45ml乙酸乙酯提取，以除去未反应的碳酸酯(Ⅱ)。水层冷却至0～5℃，用6mol/L，盐酸调至Ph=2，用45ml乙酸乙酯提取1次，再用20ml乙酸乙酯提取2次。提取液合并，依次用25ml 5％盐酸水溶液洗2次，40ml饱和氯化钠水溶液洗3次，用无水硫酸镁干燥。浓缩至1/3体积，冷至10℃以下，滤集结晶，用12ml乙酸乙酯洗，真空干燥，得7.47g化合物(Ⅲ)，收率90.2%，熔点136～137℃。 | 
